Trombose , eller unormal blodpropp , er ofte en svært farlig tilstand som produserer to generelle typer medisinske problemer.
For det første kan trombose inne i en arterie blokkere blodstrømmen, og forårsake skade på organene som leveres av den blokkerte arterien. Myokardinfarkt (hjerteinfarkt) involverer vanligvis trombose i en kranspulsår , og trombotiske slag er forårsaket av trombose i en av arteriene som leverer hjernen.
For det andre kan trombose som oppstår i en vene eller i hjertet, embolisere . Det vil si at blodproppene kan avbrytes og bevege seg gjennom blodsystemet, og gjør skade når det endelig kommer inn. En lungeembolus er forårsaket av blodpropp som emboliserer til lungene (vanligvis fra en vene i beinet). Emboliske slag er forårsaket av blodpropp som reiser til hjernen, vanligvis fra en trombus i hjertet, oftest i forbindelse med atrieflimmer .
Legemidler som forhindrer eller behandler blodpropper
Personer som har forhøyet risiko for å utvikle farlig trombose, trenger ofte behandling for å forhindre at denne tilstanden oppstår eller forsøke å oppløse blodpropper som allerede har dannet seg. Det er tre generelle kategorier av rusmidler som ofte brukes til å forebygge eller behandle trombose - de antikoagulerende legemidlene, fibrinolytiske legemidler og anti-blodplater.
Mens hvert av disse legemidlene har sin egen profil av bivirkninger, er en bivirkning som er felles for alle dem overdreven blødning.
Så alle disse legemidlene må brukes med passende forholdsregler.
Antikoagulant Drugs
Antikoagulerende medikamenter hemmer en eller flere av koagulasjonsfaktorene . Stimulerende faktorer er en gruppe blodproteiner som er ansvarlige for blodpropp.
Disse stoffene inkluderer:
Heparin. Heparin er et intravenøst legemiddel som har en umiddelbar (innen sekunder) inhiberende effekt på koagulasjonsfaktorene.
Leger kan ofte justere doseringen etter behov ved å overvåke blodprøven for partiell tromboplastintid (PTT) . PTT reflekterer hvor mye koagulasjonsfaktorene har blitt hemmet. (Det vil si, det reflekterer blodets "tynnhet".) Heparin brukes utelukkende på pasienter med sykehus.
Lavmolekylvekt Heparin: enoksaparin (Lovenox), dalteparin (Fragmin). Disse stoffene er rensede derivater av heparin. Deres store fordel over heparin er at de kan gis som hudinjeksjoner (som nesten alle kan lære å gjøre om noen få minutter) i stedet for intravenøst, og de trenger ikke å bli nøye overvåket med blodprøver. Så, i motsetning til heparin, kan de administreres med relativ sikkerhet på poliklinisk basis.
Nyere intravenøse eller subkutant-administrerte antikoagulerende legemidler. Flere "heparinlignende" antikoagulerende legemidler er utviklet, inkludert argatroban, bivalirudin (Angiomax), fondaparinux (Arixtra) og lepirudin (Refludan). Den optimale tiden og stedet for å bruke alle disse stoffene blir langsomt utarbeidet.
Warfarin (Coumadin). Inntil nylig var warfarin det eneste oralt administrerte antikoagulerende medikamentet tilgjengelig.
Det største problemet med warfarin har vært å justere doseringen.
Når først tatt, må warfarins dosering stabiliseres over en periode med uker med hyppige blodprøver (INR-blodprøven). Selv etter stabilisering må INR fortsatt overvåkes periodisk, og dosen av warfarin krever ofte rejustering. Så, å komme seg til og opprettholde den "riktige" dosen av warfarin har alltid vært vanskelig og ubeleilig.
"Ny" Oral Antikoagulant Drugs - NOAC Drugs. Fordi den optimale dosen av warfarin kan være relativt vanskelig å administrere, har narkotikabedrifter jobbet i årevis for å komme opp med "warfarin-substitusjoner" - det vil si antikoagulerende legemidler som kan tas oralt.
Fire av disse nye orale antikoagulantmidler (NOAC-legemidlene) er nå godkjent.
Disse er dabigatran (Pradaxa), rivaroxaban (Xarelto), apixaban (Eliquis) og edoxaban (Savaysa). Hovedfordelen ved alle disse legemidlene er at de kan gis i faste daglige doser, og krever ikke blodprøver eller doseringsjusteringer. Men som det er tilfelle med alle rusmidler, er det ulemper med NOAC-legemidlene .
Fibrinolytiske legemidler
Streptokinase, urokinase, alteplase, reteplase, tenekteplase. Disse kraftige stoffene gis akutt og intravenøst for å oppløse blodpropper som er i ferd med å danne. For det meste er deres bruk begrenset til pasienter som er innenfor de første få timene av et akutt hjerteinfarkt eller hjerneslag, og de blir gitt i for å forsøke å gjenåpne en blokkert arterie og forhindre permanent vevskader.
De fibrinolytiske legemidlene (som ofte kalles "clot busters"), kan være vanskelig å bruke. og de har en betydelig risiko for blødningskomplikasjoner. Men under de rette omstendighetene kan bruk av disse stoffene forhindre død eller funksjonshemming fra hjerteinfarkt eller hjerneslag. Av de fibrinolytiske legemidlene benyttes streptokinase oftest over hele verden, fordi det er relativt billig. I USA er tenecteplase for tiden det beste stoffet fordi det ser ut til å forårsake færre katastrofale blødende konsekvenser, og er lettere å administrere enn de andre stoffene i denne gruppen.
Anti-blodplate narkotika
Tre grupper medikamenter brukes til å redusere plagget av blodplater , de små blodelementene som danner kjernen i blodpropp. Ved å hemme blodplasternes evne til å klumpe sammen, hemmer anti-blodplastikemedisiner blodproppene. Disse stoffene er mest effektive for å hindre unormale blodpropper fra å danne seg i arterier og er mye mindre effektive for å forhindre trombose i venene.
Aspirin og dipyridamol (Aggrenox). Disse legemidlene har en beskjeden effekt på trombocyten "klebrighet", men forårsaker færre blødningsrelaterte bivirkninger enn de andre anti-blodplate-legemidlene. De brukes ofte i et forsøk på å redusere risikoen for hjerteinfarkt eller hjerneslag hos personer som har risiko for å bli forhøyet.
Ticlopidin (Ticlid), klopidogrel (Plavix) og prasugrel (Effient). Disse stoffene er kraftigere (og derfor risikere) enn aspirin og dipyridamol. De brukes vanligvis når risikoen for arteriell koagulasjon er spesielt høy. Deres vanligste søknad er hos personer som har fått koronararterie stenter . Deres bruk av stents - spesielt beslutninger om når og hvor lenge de skal bruke dem - har vært kontroversielle .
IIb / IIIa-inhibitorer: abciximab (ReoPro), eptifibatid (Integrilin), tirofiban (Aggrastat). IIb / IIIa-inhibitormedisinene er den kraftigste gruppen av blodplatehemmere. De hemmer en reseptor på overflaten av blodplater (den såkalte IIb / IIIa-reseptoren) som er essensiell for trombocytklisthet. Deres hovedbruk er å forhindre akutt koagulering etter intervensjonelle prosedyrer (som angioplastikk og stentplassering ), og hos pasienter med akutt kranspulsårssyndrom . Disse stoffene er svært dyre og (generelt) må gis intravenøst.
Et ord fra
Flere stoffer er i klinisk bruk for å forebygge eller behandle blodpropper. De har forskjellige virkemekanismer, forskjellige risikoer, og brukes under forskjellige kliniske forhold. Bruk av noen av disse stoffene bærer alltid risikoen for unormal blødning, og de bør bare brukes når deres fordeler sannsynligvis vil oppveie disse risikoene. Ved håndtering av trombose er det kritisk viktig for legen å velge riktig stoff, under de riktige forholdene.
> Kilder:
> Franchini M, Mannucci PM. Nye antikoagulanter i internmedisin: en oppdatering. Eur J Intern Med 2010; 21: 466.
> Kearon C, Akl E, Omelas J et al. Antitrombotisk terapi for VTE-sykdom. CHEST-retningslinje og ekspertpanelrapport. Bryst 2016; 149: 315.
> Weitz JI, Hirsh J, Samama MM, American College of Chest Physicians. Nye antitrombotiske stoffer: American College of Chest Physicians Evidence-Based Clinical Practice Guidelines (8. utgave). Brystet 2008; 133: 234S.