NOAC-stoffene - erstatter Coumadin
Hvis du ser på noen TV, har du fått se reklame for nye antikoagulantiske stoffer (blodfortynnere) kalt Pradaxa, Eliquis, Xarelto og Savaysa. Reklamene hevder at disse stoffene er enklere å ta, er sikrere, og er like effektive (om ikke mer effektive) enn Coumadin (warfarin).
Selv om disse påstandene ikke er urimelige, forteller de ikke hele historien.
Problemene med Coumadin
For pasienter som trenger å ta antikoagulerende legemidler (for eksempel personer med atrieflimmer , dyp venøs trombose eller lungeembolus ), var det eneste effektive alternativet Coumadin i mange år.
Bruk av Coumadin på en sikker og effektiv måte kan være en reell utfordring. Det er ofte nødvendig å ha hyppige blodprøver for å måle koagulasjonsstatus (blodets "tynnhet"), og hyppige dosejusteringer er ofte nødvendig for å holde koagulasjonsstatusen i riktig område. Endringer i helsen, og til og med å spise feil mat, kan gjøre blodet for tynt (som kan øke risikoen for alvorlig blødning), eller ikke "tynn nok" (som kan øke risikoen for blodpropper). I beste fall er å ta Coumadin ganske ulempe.
Narkotika som finnes i alle disse reklamefilene, kommer fra en ny klasse av legemidler som i mange pasienter tilbyr et alternativ til Coumadin. Leger refererer ofte til disse stoffene som NOACs - "nye orale antikoagulantia."
Hvordan NOACs fungerer
Antikoagulerende legemidler virker ved å hemme koagulasjonsfaktorene (også kalt koagulasjonsfaktorer) i blodet. Stimulerende faktorer er en serie proteiner som fungerer sammen med blodplater for å produsere blodpropper.
Coumadin virker ved å hemme vitamin K, vitaminet er nødvendig for syntese av flere viktige koagulasjonsfaktorer.
Faktisk er å gi vitamin K en effektiv måte å raskt reversere effekten av Coumadin.
NOACene arbeider ved direkte å hemme bestemte koagulasjonsfaktorer. Pradaxa (dabigatran) hemmer direkte trombin, også kalt koagulasjonsfaktor IIa.
De andre tilgjengelige NOACs - Xarelto (rivaroxaban), Eliquis (apixaban) og Savaysa (edoxaban) - arbeider ved å hemme en annen koagulasjonsfaktor, faktor Xa.
Hva gjør NOACs "bedre" enn Coumadin?
NOAC har en stor fordel i forhold til Coumadin. Nemlig produserer de en stabil antikoagulerende effekt med standarddoser, så det er ikke nødvendig med blodprøver eller doseringsjusteringer. Og det er ingen diettbegrensninger forbundet med å ta NOACs. Så tar NOACer en tendens til å være langt mindre forstyrrende for en persons liv enn å ta Coumadin.
Videre foreslår kliniske studier at NOACene er like effektive som Coumadin for å forhindre blodpropper. Og risikoen for større blødningskomplikasjoner med NOACS ser ut til å være ikke høyere enn med Coumadin (og kan til og med være lavere).
Hva er ulempene med NOACs?
Kanskje den største ulempen er at i motsetning til Coumadin, finnes det ingen motgift for tre av disse stoffene for raskt å reversere antikoagulerende effekter.
Dette betyr at hvis det oppstår en større blødningsepisode, kan potensialet for dårlig utfall være høyere enn med Coumadin.
I oktober 2015 godkjente FDA det nye stoffet Praxbind (idarucizumab) for å reversere effektene av Pradaxa. Tilgjengeligheten av en motgift mot Pradaxa er en viktig utvikling.
Siden de andre tilgjengelige NOAC-stoffene hemmer faktor Xa, og ikke faktor IIa som Pradaxa, reverserer Praxbind imidlertid ikke effektene. Antidoter til faktor Xa-hemmere utvikles.
Pradaza og Eliquis krever to ganger daglig dosering, i motsetning til Xarelto og Savaysa (og Coumadin) som bare må tas en gang daglig.
NOAC er betydelig dyrere enn Coumadin, og kostnaden kan være uoverkommelig for personer hvis forsikring ikke dekker dem.
NOAC er ikke godkjent for noen bruk, for eksempel hos pasienter med kunstige hjerteventiler eller som er gravide.
Disse stoffene utskilles hovedsakelig av nyrene, og må brukes med stor forsiktighet, om i det hele tatt, hos pasienter med nyresykdom.
Til slutt, siden NOAC er faktisk nyere legemidler, er det mulig at ytterligere, uidentifiserte bivirkninger i dag kan bli tydelige. (Dette er en risiko som man selvfølgelig trenger med et relativt nytt stoff.)
Når skal NOAC brukes?
Helt ærlig, dette er et spørsmål som medisinske eksperter akkurat nå sorterer ut. Men på grunn av de velkjente ulempene med Coumadin, støtter de fleste eksperter ganske sterkt mot å anbefale de nyere antikoagulantene som første valg hos mange mennesker som trenger kronisk oral antikoagulasjon.
Et ord fra
NOAC-stoffene tilbyr et levedyktig alternativ til personer som trenger kronisk antikoagulasjonsbehandling, og for mange er de et attraktivt alternativ.
Folk vil sannsynligvis finne sine leger til å anbefale et av de nye stoffene hvis de begynner på antikoagulasjon for første gang, hvis de har hatt problemer med å opprettholde en stabil dose Coumadin, eller hvis (etter å ha lyttet til de potensielle risikoene og fordelene av alle valgene) uttrykker de selv en klar preferanse for de nyere stoffene. På den annen side er personer som har tatt Coumadin med vellykkede blodprøver i stabile doser, i noen måneder eller lenger, sannsynligvis bedre rustet med Coumadin.
> Kilder:
> Connolly SJ, Ezekowitz MD, Yusuf S, et al. Dabigatran versus warfarin hos pasienter med atrieflimmer. N Engl J Med 2009; 361: 1139.
> Patel MR, Mahaffey KW, Garg J et al. Rivaroxaban Versus Warfarin I Nonvalvular Atrial Fibrillation. N Engl J Med 2011; 365: 883.
> Granger CB, Alexander JH, McMurray JJ, et al. Apixaban versus warfarin hos pasienter med atrieflimmer. N Engl J Med 2011; 365: 981.
> Furie KL, Goldstein LB, Albers GW, et al. Orale antitrombotiske midler for å forebygge slag i ikke-vevet atrieflimmer: En vitenskapelig rådgivning for helsepersonell fra American Heart Association / American Stroke Association. Stroke 2012.