Reseptbelagte legemidler for kolesterol og triglyserider

En viktig del av å forebygge aterosklerose , kranspulsårene , hjerteinfarkt og perifer arteriesykdom , er å holde kolesterolnivået og triglyseridnivåene for høy. Mens noen mennesker kan oppnå dette målet med kosthold og mosjon, kan mange ikke. Hvis diett og mosjon ikke er nok for deg, eller hvis risikoen for kardiovaskulær sykdom er spesielt forhøyet, er sjansen for at legen din vil at du skal begynne å ta reseptbelagte medisiner.

Gjennom årene har flere typer legemidler blitt foreskrevet for behandling av kolesterol og triglyserider. Mens statiner er blitt den viktigste klassen av kolesterolreduserende legemidler, brukes mange av de eldre legemidlene fortsatt. Videre begynner nye typer legemidler til behandling av blodlipider i klinisk bruk.

Uansett hvilken behandling som er foreskrevet for deg, bør du vite noe om de spesifikke legemidlene du tar. Her er en generell beskrivelse av reseptbelagte medisiner tilgjengelig for behandling av blodlipider.

Statinene

Statiner er hovedrolle for terapi for kolesterol, av en veldig enkel grunn - statiner er den eneste klassen av kolesterolsenkende legemidler som har blitt demonstrert for å forbedre de faktiske resultatene hos personer med forhøyet kardiovaskulær risiko, og spesielt hos personer som allerede har hatt en hjerteinfarkt eller hjerneslag.

Statin-legemidlene hemmer et enzym som kalles HMG-CoA-reduktase, noe som reduserer leverenes evne til å gjøre kolesterol. Så statinene reduserer vesentlig og pålitelig totalt blod kolesterol og LDL kolesterol nivåer.

Statiner reduserer også vaskulær betennelse, reduserer vaskulær trombose og forbedrer den totale vaskulære funksjonen.

Statiner er vanligvis godt tolerert, men bivirkninger oppstår. Den mest bemerkelsesverdige bivirkningen er muskel smerte eller svakhet , som ses hos 5 - 10% av pasientene som tar disse legemidlene.

For tiden tilgjengelige statiner inkluderer:

PCSK9-inhibitorer

PCSK9-hemmere er en ny klasse av kolesterolsenkende legemidler. De to første - Repatha (evolocumab) og Praluent (alirocumab) - ble godkjent av FDA i slutten av 2015. Disse stoffene virker ved å hemme PCSK9-enzymet i leveren, noe som fører til at leveren fjerner mye mer LDL-kolesterol fra sirkulasjonen. PCSK9-hemmene, som er gitt ved injeksjon, kan føre LDL-kolesterol til svært lave nivåer, og av denne grunn har de generert stor entusiasme blant forskere.

I dag brukes disse legemidlene til pasienter med familiær hyperkolesterolemi, eller som også har LDL-kolesterolnivåer som forblir svært forhøyede til tross for behandling med statiner. Deres bruk kan godt utvides i løpet av de neste årene, da vi lærer om de kan forbedre kliniske utfall, i tillegg til kolesterolnivåer - og om de produserer langsiktige bivirkninger.

Nikotinsyre (Niacin)

Nikotinsyre, en form for niacin , reduserer LDL-kolesterol og øker HDL-kolesterolnivået. I den siste tiden ble det foreskrevet ganske ofte for å øke HDL-nivåene. En stor klinisk studie har imidlertid gitt stor tvil om fordelene med nikotinsyre. I denne studien unnlot ikke nikotinsyre å forbedre kliniske utfall, men det kan også ha økt risikoen for hjerneslag. I dag brukes nikotinsyre vanligvis bare for pasienter med høyt LDL-kolesterolnivå som ikke kan ta andre legemidler.

Ezitimibe

Ezetimibe reduserer absorpsjonen av kolesterol fra tarmene, noe som får leveren til å få mer av kolesterolet det trenger ved å fjerne det fra blodet.

Som et resultat reduseres LDL-kolesterolnivåene.

Kliniske studier med ezetimibe (solgt som Vytorin, og i kombinasjon med simvastatin som Zetia) har vært ganske skuffende, og stoffet brukes ikke veldig ofte i klinisk praksis. Det brukes hovedsakelig hos personer med fortsatt høyt kolesterolnivå til tross for statinbehandling, eller som ikke klarer å ta statiner.

Gallsyre Sequestrants.

Gallsyresekvestranter hindrer reabsorbsjon av kolesterolholdige gallsyrer fra tarmen. Dette fører til at leveren fjerner mer kolesterol fra sirkulasjonen. Gallsyresekvestranterne er Questran (kolestyramin), Cholestid (colestipol) og Welchol (colesevelam).

Selv om disse legemidlene også effektivt reduserer LDL-kolesterolnivåene, har de en tendens til å forårsake gastrointestinale bivirkninger som begrenser bruken. Også, som de fleste andre kolesterolsenkende legemidler, har kliniske studier ikke vist at de forbedrer resultatene.

Her er mer informasjon om kolestyramin , den mest brukte gallsyresekvestranten.

Fibrater.

Fibrene - Antara (gemfibrozil) og Lopid (fenofibrat) - er mest effektive for å redusere blodnivået for triglyserid (med opptil 50%). De øker også HDL-kolesterolnivået og reduserer LDL-kolesterolnivået til en viss grad. Fibrene virker ved å hemme produksjonen av triglyseridrike lipoproteiner i leveren. Igjen, til tross for deres gunstige effekt på blodlipider, har flere randomiserte studier imidlertid ikke vist noen forbedringer i kliniske utfall med fibrene.

Hovedbruk av fibrater i dag er å behandle pasienter med alvorlig hypertriglyseridemi . Den mest fremtredende bivirkningen av fibrater er at de kan forårsake muskeltoksisitet, spesielt når de brukes med statiner.

Et ord fra

Mens flere klasser medikamenter har blitt vist å ha en gunstig effekt på kolesterol og triglyseridnivåer, har bare statinene vist seg å forbedre kliniske resultater betydelig. Nåværende retningslinjer for behandling av kolesterol begrenser deres anbefalinger til statin-legemidlene - de andre legemidlene anbefales ikke unntatt i individuelle tilfeller.

Imidlertid venter forskerne i vente på resultatene av kliniske forsøk som nå utføres med PCSK9-hemmene, en ny klasse medisiner som har en hidtil uset kolesterolsenkende effekt.

> Kilder:

> Stone NJ, Robinson JG, Lichtenstein AH, et al. 2013 ACC / AHA retningslinje for behandling av blodkolesterol for å redusere aterosklerotisk kardiovaskulær risiko hos voksne: en rapport fra American College of Cardiology / American Heart Association Task Force om retningslinjer for praksis. Sirkulasjon 2014; 129: S1.

> Navarese EP, Kolodziejczak M, Schulze V, et al. Effekter av proprotein convertase subtilisin / kexin type 9 antistoffer hos voksne med hypercholesterolemi: en systematisk gjennomgang og meta-analyse. Ann Intern Med 2015; 163: 40.

> AIM-HIGH Investigators, Boden WE, Probstfield JL, et al. Niacin hos pasienter med lave HDL-kolesterolnivåer som mottar intensiv statinbehandling. N Engl J Med 2011; 365: 2255.