Isentress (ratelgravir) er et integrrasinhibitor- klasse antiretroviralt middel som brukes til behandling av HIV-infeksjon . Isentress var den første integrasehemmeren som ble gitt godkjenning fra US Food and Drug Administration (FDA).
I oktober 2007 ble det lisensiert for bruk hos voksne som hadde motstand mot andre antiretrovirale legemidler . Men i juli 2009, og senere i desember 2011, utvidet FDA sin indikasjon, slik at den brukes til alle voksne med hiv, så vel som barn i alderen 2-18 år.
Isentress er blant de medisinene som for tiden anbefales som foretrukne førstegangsalternativer for HIV-terapi i USA
formuleringer
Isentress er tilgjengelig i fire forskjellige formuleringer:
- For voksne og eldre barn er Isentress tilgjengelig som en 400 mg filmdrasjert tablett, oval i form og rosa-oransje i farge. Tallet "207" er preget på den ene siden.
- For barn som ikke kan ta tabletter, er Isentress tilgjengelig som enten en 100 mg chewable (oval, beige, preget på den ene siden med "477," scoret for splitting) eller en 25 mg chewable (blekgul, rund, preget på den ene siden med "473 "). Begge er appelsin-banan smaksatt.
- For mindre barn som ikke kan ta tyggegummi, er Isentress tilgjengelig i en enkeltpakning, 100 mg oral suspensjon. Den orale suspensjonen blandes med 5 ml vann og administreres med en oral sprøyte. Når blandingen er ferdig, skal det orale preparatet brukes innen 30 minutter, med eventuell rester umiddelbart bortkastet. Suspensjonen er banan smaksatt.
Aldri erstatte Isentress chewables eller oral suspensjon for Isentress filmdrasjerte tabletter, da formuleringene ikke er bioekvivalente. Bruk kun som anvist (se Dosering under).
doser
Isentress 400mg, filmdrasjerte tabletter skal foreskrives for voksne og for eldre barn som kan svelge tabletter, som følger:
- Voksne: en 400 mg tablett, tatt to ganger daglig
- For barn eller ungdom 55 pounds (25 kg) eller over: En 400 mg tablett, tatt to ganger daglig
Isentress chewable tabletter skal ordineres for barn som veier 44 pounds (20 kg) eller mer som ikke kan svelge tabletter, som følger:
- 44 pounds (20 kg) til mindre enn 62 pounds (28 kg): 150 mg to ganger daglig
- 62 pounds (28kg) til mindre enn 88 pounds (40kg): 200mg to ganger daglig
- Over 88 pounds (40kg): 300mg to ganger daglig
Isentress oral suspensjon eller tuggetabletter skal foreskrives for barn som veier minst 6,5 pounds (3 kg) til mindre enn 55 pounds (25 kg), som følger:
- 6,5 pounds (3 kg) til mindre enn 8,8 pund (4 kg): 1 ml (20 mg) preparert oral suspensjon tatt to ganger daglig
- 8,8 pounds (4 kg) til mindre enn 13 pounds (6 kg): 1,5 ml (30 mg) preparert oral suspensjon tatt to ganger daglig
- 13 pounds (6kg) til mindre enn 17 pounds (8kg): 2mL (40mg) preparert oral suspensjon tatt to ganger daglig
- 17 pounds (8 kg) til mindre enn 24 pounds (11 kg): 3 ml (60 mg) preparert oral suspensjon tatt to ganger daglig
- 24 kg (11 kg) til mindre enn 30 pounds (14 kg): 4 ml (80 kg) preparert oral suspensjon tatt to ganger daglig eller 75 mg tuggbare tabletter tatt to ganger daglig
- 30 kg (14 kg) til mindre enn 44 pounds (20 kg): 5 ml (100 kg) preparert oral suspensjon tatt to ganger daglig eller 100 mg tuggbare tabletter tatt to ganger daglig
Drug Administration
Isentress kan tas med eller uten mat. Isentress kan ikke tas alene og må foreskrives som en del av kombinasjons antiretroviral behandling (cART) .
Vanlige bivirkninger
De vanligste nevnte bivirkningene (forekommer i 2% eller mindre av tilfeller) er:
- Søvnløshet
- Hodepine
- Svimmelhet
- Kvalme
- Utmattelse
Kontra
Ingen
Drug-Drug Interactions
Vennligst informer legen din dersom du tar noen av følgende medisiner, da de ikke anbefales for samtidig administrasjon med Isentress og kan forstyrre stoffets biotilgjengelighet:
- Rifampin-baserte antibiotika: Rifadan, Rifater, Rifamate, Rimactane
- Aluminium- eller magnesiumbaserte antacida (f.eks. Tums, Magnesia Magnesia, etc.)
betraktninger
Pasienter som opplever en allergisk reaksjon etter start av Isentress, bør kontakte legen umiddelbart. Behandlingen skal stoppes og medisinsk behandling søkt hvis utslett er ledsaget av feber, muskel eller ledd, blærer eller sår, rødhet eller hevelse i øynene, hevelse i ansiktet eller munnen eller pusteproblemer. Pasienter som tidligere har hatt en overfølsom reaksjon på Isentress, bør ikke utfordres med stoffet etter oppløsning av symptomer.
Dyreforsøk har ikke vist noen embryotiske eller fosterfødselsfeil under graviditet hos mus eller kaniner utsatt for Isentress. Imidlertid er ikke effekten av Isentress på ammende barn blitt fastslått, og derfor anbefales ikke amming for mødre som bruker Isentress.
kilder:
Institutt for helse og menneskelige tjenester (DHHS). "Retningslinjer for bruk av antiretrovirale agenter hos HIV-1-infiserte voksne og ungdommer." Rockville, Maryland.
FDA. "FDA utvider bruken av HIV Drug Isentress til barn og ungdom." Silver Spring, Maryland; 21. desember 2011.
Reuters. "UPDATE 2-FDA OKs utvidet bruk av Mercks Isentress HIV Drug." 9. juli 2009.
US Food and Drug Administration (FDA). "Drug Approval Package - Drug Name: Isentress (ratelgravir) 400mg tabletter." Silver Spring, Maryland; 12. oktober 2007.