Amiodaron

Unikt effektiv, men unikt giftig

Amiodaron (Cordarone, Pacerone) er den mest effektive, og sikkert det merkeligste, antiarytmiske stoffet som noen gang er utviklet. Hvis legen din ønsker at du tar dette legemidlet for hjertearytmi , må du forstå idiosyncrasiene - og risikoen - som er forbundet med det.

Uvanlige egenskaper av amiodaron

Amiodarone har flere egenskaper som gjør det unikt blant de antiarytmiske legemidlene - og til og med blant rusmidler generelt.

Først når amiodaron tas i munnen, tar det uker for å oppnå maksimal effektivitet, og for en svært uvanlig grunn. Mens de fleste medisiner sirkulerer i blodet for en stund til de metaboliseres eller utskilles, lagres amiodaron i kroppens vev. De fulle antiarytmiske virkninger av legemidlet oppnås ikke før vevet er tilstrekkelig mettet med amiodaron. Så stoffet må "lastes" før det blir optimalt effektivt. En typisk "innlasting" av amiodaron ville være å bruke store orale doser i en uke eller to, og deretter avta dosen i løpet av neste måned eller så. Det er ikke uvanlig å gi mennesker 1200 eller 1600 mg per dag i begynnelsen, og deretter til slutt å opprettholde dem på så lite som 100 eller 200 mg per dag (oralt).

Amiodaron kan også administreres intravenøst ​​når behandling av arytmi er haster, og effekten er mye raskere ved denne ruten. Men bytte fra intravenøs til oral dosering må gjøres nøye, siden for kronisk bruk må stoffet fortsatt "lastes" i lengre tid.

For det andre forlater amiodaron kroppen veldig, veldig sakte. Det utskilles ikke i betydelig grad av leveren eller nyrene. (Amiodaron metaboliseres i leveren til desetylamiodaron, som har samme antiarytmiske og toksiske effekter som amiodaron, og som også forblir i kroppen i svært lang tid.) For det meste blir amiodaron og dets metabolitter fjernet fra kroppen når amiodaronholdige celler går tapt - som hudceller, eller celler fra mage-tarmkanalen, som kaste av millioner hver dag.

Dette er åpenbart en lang, langsom prosess.

Således, hvis det er bestemt at det er nødvendig å stoppe amiodaron (på grunn av bivirkninger, for eksempel) forblir legemidlet i kroppen i målbare mengder i svært lang tid etter at den siste dosen er tatt. "Halveringstid" av amiodaron, i motsetning til de fleste andre legemidler, måles i uker i stedet for timer.

For det tredje, fordi amiodaron er lagret i mange forskjellige vev i kroppen, kan det produsere bivirkninger som påvirker mange forskjellige organer. Noen av disse bivirkningene kan ta måneder eller år å utvikle seg, så alle som tar dette legemidlet må alltid være opptatt av nye bivirkninger.

For det fjerde arbeider amiodaron gjennom mange forskjellige mekanismer, i motsetning til de fleste stoffer. Den passer inn i to separate kategorier av antiarytmiske legemidler (klasse I og klasse III, for hva det er verdt). Det virker som en betablokker og også som kalsiumblokker . Det utvider blodårene, og det virker ofte for å "blokkere" effekten av skjoldbruskhormon. Alle disse effektene bidrar til evnen til å behandle arytmier, og antar sannsynligvis at amiodaron er unik effektiv.

Bivirkningene av amiodaron

Bivirkningene av amiodaron tar ofte uker eller måneder (eller til og med år) for å utvikle seg, så alle som tar dette stoffet må være årvåken så lenge stoffet blir brukt.

Videre har bivirkningene av amiodaron en tendens til å være svært uvanlig for antiarytmiske legemidler - eller for noe stoff for den saks skyld. Av disse grunnene, da amiodaron først kom inn i klinisk bruk, tok det mer enn et tiår for leger å gjenkjenne at mange merkelige symptomer de så på, var forårsaket av amiodaron. Til dags dato unnlater legene alt for ofte å overvåke pasientene sine, som tar amiodaron lenge nok, og flittig nok til å innse at stoffet produserer problemer.

Her er noen av de mer karakteristiske bivirkningene som kan ses med amiodaron:

Når skal Amiodarone brukes?

På grunn av de unike vanskelighetene og risikoen ved bruk av amiodaron, bør dette legemidlet kun brukes til personer som har arytmier som er livstruende eller svært forstyrrende i livet, og bare når det ikke finnes andre rimelige behandlinger. Til tross for sine ulemper er amiodaron virkelig unikt effektiv, og har bidratt til å gjenopprette mange tusen mennesker med invaliderende arytmier til et nesten normalt liv.

Et ord fra

Når det brukes riktig, kan amiodaron være en stor fordel for personer med alvorlig hjertearytmi. Men på grunn av dens potensielle toksisitet, bør bruken av den være begrenset. Enhver lege som foreskriver amiodaron skylder sin pasient en grundig diskusjon om de mange potensielle problemene som kan oppstå med stoffet, og bør forplikte seg til å bli en langsiktig partner av pasienten, nøye overvåking av nye bivirkninger, så lenge som dette unike stoffet blir brukt.

> Kilder:

> Goldschlager N, Epstein AE, Naccarelli GV, et al. En praktisk veiledning for klinikere som behandler pasienter med Amiodarone: 2007. Heart Rhythm 2007; 4: 1250.

> Vassallo P, Trohman RG. Prescription Amiodarone: en bevisbasert gjennomgang av kliniske indikasjoner. JAMA 2007; 298: 1312.