Oral Flupirtine: Død i vannet?
Ikke lenger i rørledningen?
Et stoff som kalles oral flupirtin viste lover som en ny behandling av fibromyalgi tilbake i 2008, da det så ut som stoffet ville begynne å vende seg mot FDA-godkjenning. Men siden da synes det å ha falt av radaren.
Oral flupirtin har vært tilgjengelig i Europa siden 1980-tallet. Der er det brukt til å behandle smerte fra flere kilder, inkludert kirurgi, kreft, traumer og leversykdom.
Det har en lang track record som et relativt trygt og effektivt stoff.
Den amerikanske FDA ga Adeona Pharmaceuticals en undersøkende ny narkotikaapplikasjon, slik at den kunne starte forsøk på fibromyalgi. Merket Effirma ble registrert for det.
Adeona inngikk kontrakt med Pipex Pharmaceuticals for å jobbe mot en FDA-filing, men den tidligere Pipex-nettsiden er nå borte. Adeona endret til slutt navn til Synthetic Biologics, og Effirma er ikke nevnt hvor som helst på Synthetic's nettside. Ingenting har blitt arkivert hos FDA, og ingen nye studier har blitt publisert.
For nå ser det ut til at dette stoffet er død i vannet i USA. Det er uheldig, siden det er forskjellig fra andre smertestillende og fibromyalgi-legemidler på interessante og potensielt fordelaktige måter.
Hvordan Oral Flupirtine Fungerer
Oral flupirtin er ikke en opiat / narkotisk , og det er ikke et antidepressivt middel eller en anti-beslagsmedisin , noe som gjør det vesentlig forskjellig fra andre legemidler som brukes til å behandle fibromyalgi .
Adeona hadde uttalt at det håpet å vise stoffet behandlet mer enn smerten av fibromyalgi, men forbedrer også humør, tretthet, kognitive problemer, søvnforstyrrelser og generell funksjonalitet.
Oral flupirtin virker annerledes enn konvensjonelle smertestillende medisiner på grunn av måten det retter smerteveier i hjernen på.
Opiater , som ofte er ineffektive hos personer med fibromyalgi, øker nivået av dopamin, noe som i hovedsak gir anledning til glede. I stedet for å blokkere smerte, gjør opiater deg mindre om smerten.
Oral flupirtin har på den annen side en mild effekt på visse strukturer i hjernen som kalles NMDA-reseptorer, og som et resultat reduserer det nivået av glutamat . Glutamat er en nevrotransmitter som gjør hjernens celler mer aktive.
Studier publisert i 2008 og 2009 (Harris) viser at personer med fibromyalgi kan ha høye nivåer av glutamat i enkelte områder av hjernen, og at når glutamat nivåer faller, så gjør smerte nivåer. Det gjør oral flupirtin en attraktiv kandidat for oss.
Folk med fibromyalgi har en spesielt vanskelig tid å tolerere medisiner. Medikamentene som ofte brukes til å behandle oss, har lenge lange lister over bivirkninger og kan være spesielt vanskelig å tolerere. Oral flupirtins europeiske rekord som et trygt stoff med få bivirkninger gjør det også attraktivt. Du trenger heller ikke å svie gradvis ut av stoffet, heller, som du gjør med de fleste aktuelle fibromyalgi-behandlinger.
Hva nå?
Det virker som vårt eneste håp nå er at Syntetisk eller et annet selskap bestemmer seg for å begynne å undersøke oral flupirtin.
Selv om det er for en annen tilstand, ville det være til nytte for oss - FDA-godkjenning ville bety at det ville være på markedet i USA, og leger kunne ordinere det for oss utenfor etiketten.
Likevel tar prosessen år. Så med mindre du vil flytte til Europa, ser det ikke ut som om du vil kunne ta oral flupirtin når som helst snart.
kilder:
Harris RE, et al. Gikt og reumatisme. 2008 Mar; 58 (3): 903-7. Dynamiske nivåer av glutamat i insula er forbundet med forbedringer i flere smerte domener i fibromyalgi.
Harris RE, et al. Gikt og reumatisme. 2009 okt; 60 (10): 3146-52. Forhøyet insulinglutamat i fibromyalgi er forbundet med eksperimentell smerte.