Biotilgjengelighet og bioekvivalens er begge termer som brukes i farmakologi for å beskrive de spesifikke virkemidlene og egenskapene til et legemiddelprodukt.
Biotilgjengelighet beskriver personen i en administrert dose som er i aktiv sirkulasjon i blodet når et legemiddel er levert oralt, intravenøst eller på annen måte (f.eks. Rektal, sublingual, nasal, transdermal, etc.)
Per definisjon har et levert intravenøst legemiddel en biotilgjengelighet på 100% siden den leveres direkte inn i blodet.
Det er en rekke faktorer som kan påvirke stoffets biotilgjengelighet. De inkluderer blant annet:
- Fysiske egenskaper av stoffet, inkludert halveringstiden for legemidler
- Legemiddelformulering (f.eks. Umiddelbar utgivelse, tidsfrigivelse)
- Gastrointestinal helse hos pasienten
- Alder på pasienten, som kan påvirke hastigheten på stoffet metabolisme
- Om stoffet tas med eller uten mat
- Nyresykdom (nyre) og leverfunksjon (lever), noe som påvirker legemiddelutslipp
Interaksjoner med andre legemidler eller mat kan også direkte forstyrre biotilgjengeligheten. Ved behandling av HIV / AIDS , for eksempel, det antiretrovirale legemidlet Norvir (ritonavir) - brukt til å "øke" serummedikamentkonsentrasjonen av andre HIV-legemidler - kan også øke den systemiske biotilgjengeligheten av et legemiddel som Viagra (sildenafilcitrat) . Ved å gjøre det kan det øke halveringstiden til Viagra betydelig mens du forstørrer bivirkningene.
Omvendt kan magnesium og aluminiumbaserte antacida (som Tums eller Magnesia of Magnesia), mot telleren, redusere biotilgjengeligheten til mange HIV-medisiner når de tas samtidig - med opptil 74% med legemidler som Tivicay (dolutegravir) ved å gjøre det, potensielt undergrave målene for terapi.
Bioekvivalens er et begrep som brukes i farmakologi for å beskrive to forskjellige legemidler som, basert på deres effekt og sikkerhet, er i det vesentlige det samme.
Den amerikanske Food and Drug Administration (FDA) definerer bioekvivalens som "fraværet av en signifikant forskjell i hastigheten og omfanget som den aktive ingrediensen eller den aktive delen i farmasøytiske ekvivalenter eller farmasøytiske alternativer blir tilgjengelig på stedet for legemiddelvirkning når det administreres ved samme molar dose under lignende forhold i en hensiktsmessig utformet studie. "
Biotilgjengelighet og bioekvivalens er direkte sammenhengende i den grad relativ biotilgjengelighet (dvs. den sammenlignbare biotilgjengeligheten av ett legemiddel til en annen) er en av de tiltakene som ble brukt for å evaluere bioequivalitet i stoffet.
For FDA-godkjenning må et generisk legemiddel demonstrere et 90% konfidensintervall (CI) i både omfanget og frekvensen av biotilgjengelighet sammenlignet med den av opprinnelsesreferansen.
> Kilder:
> Muirhead, G .; Wuff, M .; Fielding, A .; et al. "Farmakokinetiske interaksjoner mellom sildenafil og saquinavir / ritonavir." British Journal of Clinical Pharmacology. August 2000; 50 (2): 99-107.
> Sang, jeg .; Borland, J .; Arya, N .; et al. "Virkningen av kalsium og jerntilskudd på farmakokinetikken til > dolutegravir > hos friske personer." 15. internasjonale workshop om klinisk farmakologi av HIV og hepatittterapi; Washington DC; 19.-21. Mai 2014; abstrakt P_13.
> US Food and Drug Administration (FDA). "Veiledning for industri: Biotilgjengelighet og bioekvivalensstudier for oralt administrerte legemiddelprodukter - Generelle overveielser." Silver Springs, Maryland.