Cefalosporiner er en av de mest foreskrevne klassene medisiner i verden. Sjansen er at du har oppdaget disse antibiotika, selv om du ikke er kjent med navnet. For eksempel brukes Keflex (cefalexin) til behandling av hudinfeksjoner. I tillegg er Rocephin (ceftriaxon) brukt til å behandle lungebetennelse .
Det er fem generasjoner av cefalosporiner.
Hva er cefalosporiner?
Cephalosporiner ble først oppdaget i et kloakkvann utenfor Sardinas kyst i 1945. I 1964 ble det første cefalosporinet foreskrevet.
Cefalosporiner er strukturelt lik andre antibiotika. Som penicilliner har cefalosporiner en beta-laktamring festet til en dihyrdotiazolring. Hengende av denne dihyrdotiazolringen er forskjellige sidekjeder, hvorav sammensetningen gir forskjellige cefalosporiner med forskjellig farmakologi og antimikrobiell aktivitet.
Cefalosporiner har tre forskjellige virkningsmekanismer:
- Binding til bestemte penicillinbindende proteiner.
- Inhibering av celleveggsyntese.
- Aktivering av autolytiske (selvdestruktive) enzymer i bakteriell cellevegg
Cefalosporiner er delt inn i fem generasjoner. Imidlertid er forskjellige cefalosporiner i samme generasjon noen ganger kjemisk urelaterte og har forskjellige aktivitetsspekter (tenk cephamyciner).
En generalisering som læres for mange helsepersonell er at med etterfølgende generasjoner av cefalosporiner, faller gram-positiv dekning mens gramnegativ dekning øker.
En til 3 prosent av alle mennesker er allergisk mot cefalosporiner. I virkeligheten er imidlertid dette tallet sannsynligvis høyere fordi personer med penicillinallergi ofte ikke er foreskrevet cefalosporiner.
Første generasjon cephalosporiner
Første generasjons cephalosporiner kommer i oral og intravenøs form. De er aktive mot Viridans streptokokker, gruppe A hemolytiske streptokokker, Staphylococcus aureus, E. coli , Klebsiella og Proteus bakterier. I likhet med alle andre cephalosporiner arbeider førstegenerasjon cefalosporiner ikke med enterokokker.
Eksempler på første generasjons cefalosporiner inkluderer følgende:
- Cephalexin (keflex)
- cefradin
- Cefadroxil
- Cefazolin (intravenøs og intramuskulær)
Generelt kan første generasjons cefalosporiner brukes til å bekjempe hud og andre myke infeksjoner, luftveisinfeksjoner og urinveisinfeksjoner. Intravenøse første generasjons cephalosporiner kan brukes som profylakse etter rene kirurgiske prosedyrer. Av spesiell oppmerksomhet har forekomsten av MRSA redusert effekten av første generasjons cefalosporiner som middel for profylakse og behandling.
Andre generasjon Cephalosporiner
Generelt er andre generasjon cephalosporiner mer aktive mot gram-negative organismer, noe som gjør dem mer nyttige i mange kliniske situasjoner.
For eksempel er andre generasjon cefalosporiner aktive mot stammer av Proteus og Klebsiella. Andre generasjon cefalosporiner bekjemper også H.
influensa-en årsak til lungebetennelse, sepsis og meningitt. Ikke desto mindre er førstegenerasjons cefalosporiner generelt enda bedre å behandle gram-positive infeksjoner.
Eksempler på andre generasjon cefalosporiner inkluderer følgende:
- Cefoksitin (cephamycin)
- Cefotetan (cephamycin)
- Cefuroxim (oral og intravenøs)
- cefprozil
Andre generasjon cefalosporiner behandler følgende:
- bihulebetennelse
- Otitis media (øreinfeksjon)
- Blandede anaerobe infeksjoner inkludert peritonitt og divertikulitt
- Profylakse etter kolorektal kirurgi
Andre generasjon cefalosporiner har ingen aktivitet mot Pseudomonas aeruginosa.
Tredje generasjon cephalosporiner
En stor fordel ved tredje og fjerde generasjon antibiotika er betydelig utvidet dekning mot gram-negative bakterier.
Videre er tredje generasjon cephalosporin ceftazidim aktiv mot Pseudomonas aeruginosa, en bakterie som kan forårsake hudinfeksjoner hos mennesker med normale immunsystemer (tenk etter eksponering for et underklorert boblebad eller basseng) samt lungebetennelse, blodinfeksjoner og så videre frem i de med svekkede immunsystemer (tenk post-kirurgisk og sykehuspasienter).
Det er flere tredje generasjon cefalosporiner. Diskutere dem alle ville være utenfor omfanget av denne artikkelen. La oss fokusere på ceftriaxon (Rocephin) som har mange bruksområder, inkludert:
- Nedre luftveisinfeksjoner
- Hud- og mykevevsinfeksjoner
- Ukomplisert gonoré
- Urinveisinfeksjon
- Otitis media
- Pelvic inflammatorisk sykdom
- Kirurgisk profylakse
- Bakterieseptikk (blodinfeksjon)
- meningitt
- Bone infeksjoner
- Felles infeksjoner
- Intra-abdominale infeksjoner
Fjerde generasjon cephalosporin
Cefepime er den eneste tilgjengelige (FDA-godkjente) fjerde generasjons cephalosporin. Som tredje generasjon cephalosporin ceftazidim er cefepim aktiv mot Pseudomonas aeruginosa. Videre er cefepim mer aktiv mot enterobacter og citrobacter bakterier. Endelig har cefepim en gram-positiv dekning som er sammenlignbar med ceftriaxon.
Her er noen kliniske bruksområder for cefepim:
- Moderat til alvorlig lungebetennelse
- Alvorlig urinveisinfeksjon
- Hud- og mykevevsinfeksjoner
- Kompliserte intra-abdominale infeksjoner
Femte generasjon Cephalosporin
I 2010 godkjente FDA Ceftaroline (Teflaro), den eneste femte eller avanserte generasjonen cephalosporin. Som cefepim er ceftarolin et potent antibiotika som bør reservert for alvorlig infeksjon. Spesielt er den aktiv mot multiresistente infeksjoner som MRSA (meticillinresistent S. aureus ) og VRSA (vancomycinresistent S. aureus) . Dette legemidlet er også injiserbart og foreskrevet for å bekjempe lokalt oppkjøpt lungebetennelse og alvorlige infeksjoner i hud og bløtvev. Heldigvis er ceftarolin trygg og har liten evne til å indusere motstand.
Som du nå kan sette pris på, er cefalosporiner en bemerkelsesverdig variert klasse antibiotika med bred dekning. Imidlertid, som med de fleste antibiotika, er antibiotikaresistens en bekymring for mange klinikere, epidemiologer, helsepersonell, pasienter og så videre.
Bakteriell motstand er delvis på grunn av leger overprescription; Likevel kan vi som pasienter også bidra til å bekjempe utviklingen av motstand. For eksempel bør du ikke alltid forvente eller kreve at forskriveren gir deg antibiotika til å behandle en infeksjon som kan være veldig viral i naturen. (Antibiotika er ineffektive mot virus.) Videre, når det er foreskrevet antibiotika, er det viktig at du fullfører hele kurset selv om du føler deg bedre.
kilder:
Guglielmo B. Anti-Infective Chemotherapeutic & Antibiotics Agents. I: Papadakis MA, McPhee SJ, Rabow MW. eds. Nåværende medisinsk diagnose og behandling 2015 . New York, NY: McGraw-Hill
Artikkelen med tittelen "Diagnose og behandling av umiddelbar overfølsomhetsreaksjoner mot cephalosporiner" av MH Kim og JM Lee fra astma, allergi og immunologi forskning publisert i 2014.
En presentasjon med tittelen "Bruk og betydning av cephalosporiner i humanmedisin" av JH Powers på FDA.