Medisiner for å dempe COX kan ikke være en god ting
Smerter og betennelser, en primær klage hos de fleste på et tidspunkt i livet og en vanlig daglig forekomst for mange med leddgikt, skyldes hovedsakelig cyklooksygenase eller COX for kort.
COX er et enzym som danner prostanoider - prostaglandiner , prostacykliner og tromboxaner - som alle er ansvarlige for inflammatorisk respons.
Det viser seg at COX ikke er dårlig, det er til og med nødvendig for normale cellulære prosesser.
Legemidler som har til hensikt å hemme COX for å lindre betennelse, virker som en god ide, men ved å hemme COX er det en downside.
COX-1 Versus COX-2
På 1990-tallet ble det oppdaget at det var to former for enzymet COX-1 og COX-2. Sistnevnte er den mindre ønskelige av de to. COX-1 er kjent for å være tilstede i de fleste vev. I mage-tarmkanalen opprettholder COX-1 normal mage i magen og beskytter magen fra fordøyelsessaftene. Enzymet er også involvert i nyre- og blodplatefunksjon. COX-2 er hovedsakelig funnet på steder med betennelse.
Både COX-1 og COX-2 kan forårsake smerte og betennelse, men siden COX-1 er et slikt gunstig enzym, kan det ikke være en god ide å bruke medisiner for å hemme.
NSAIDer hemmer COX
Ikke-steroide antiinflammatoriske stoffer (NSAIDs), som ofte er foreskrevet for å behandle leddgikt, virker ved å hemme prostaglandiner. Tradisjonelle NSAID, som ibuprofen og naproxen, kan forårsake gastrointestinale problemer, inkludert sår .
Disse NSAIDene er ikke-selektive, noe som betyr at de hemmer både COX-1 og COX-2. Inhiberingen av COX-2 ved tradisjonelle NSAIDs er nyttig for antiinflammatoriske effekter, men ulemper er inhibering av COX-1 kan føre til bivirkninger som sår, langvarig blødningstid og nyreproblemer.
COX-2 Selective NSAIDs
I slutten av 1990-tallet utviklet narkotikabedrifter flere medisiner som bare målrettet COX-2, disse NSAIDene var Celebrex, Vioxx og Bextra.
Av disse er Celebrex det eneste stoffet som forblir på markedet i USA, og har en svart boks advarsel om at den bærer en risiko for hjerteinfarkt og hjerneslag.
Siden fjerningen av Vioxx i 2004, undersøkte USAs mat- og narkotikastyrelse hele klassen av narkotika, inkludert alle NSAIDs og COX-2-hemmere som ble solgt over disk eller ved resept, og tilsatte svarte boks advarsler til forskrivningsinstruksene .
To andre COX-2 hemmere, Arcoxia og Prexige, som er i bruk i andre land, har blitt avvist av FDA. Prexige ble fjernet fra markedet i Australia og Canada på grunn av relaterte leverkomplikasjoner.
Noen forskere tror at COX-2 etter at de har funnet lave nivåer av COX-2 i noen ikke-betent vev, kan også spille en rolle i visse normale funksjoner i kroppen annet enn betennelse. Forskere i Storbritannia har funnet ut at COX-2 kan beskytte mot aterosklerose, det medisinske begrepet for arterieherding, innsnevring og tilstopping.
Mens NSAIDs og COX-2-hemmere anses som betydelige behandlingsmuligheter for leddgiktspasienter , må fordel og risiko vurderes for hver enkelt pasient. Kardial risiko og den beste typen NSAID å bruke bør vurderes.
> Kilder
> Artrose Foundation. NSAIDs.
> Bathon, Joan M. Diskusjon av spesifikke COX-2-inhibitorer. Johns Hopkins Arthritis Center.
> Kirkby N, Lundberg M, Wright W, Warner T, Paul-Clark M, Mitchell, J. COX-2 Beskytter mot aterosklerose Uavhengig av lokal vaskulær prostacyklin: Identifisering av COX-2 assosierte veier Implisitt Rgl1 og lymfocytt nettverk. PLOS One. 2. juni 2014.