Lasmiditan: Ny migrene stoff i rørledningen

Et alternativ til triptans, men bivirkningene kan være begrensende

Migrene fortsetter å forbli en svekkende nevrologisk tilstand - selv med introduksjonen av triptaner , som er medisiner som tradisjonelt pleide å avbryte et moderat til alvorlig migreneangrep.

Problemet med triptaner er at de ganske enkelt ikke alltid jobber for folk - over 35 prosent, ifølge vitenskapelige data. Også, folk unngår noen ganger dem på grunn av ubehagelige bivirkninger, som bryststramthet, hals og muskel smerte, og følelsesløshet og prikkende opplevelser.

Så er det et alternativ til å ta en triptan for migrene? Det kan være en i horisonten og det kalles lasmiditan. Som alle legemidler, kan også lasmiditan ha noen ulemper som fortsatt må sorteres ut av forskere.

Likevel, lære om dette nye anti-migrene stoffet er i din beste interesse som det kan dukke opp som et levedyktig alternativ for deg i fremtiden. I tillegg, hvis effektiv, kan lasmiditan gi ytterligere innblikk i biologien bak migreneangrep . Og nærmere bestemt vil det støtte en nevral teori om migrene opprinnelse i motsetning til en vaskulær teori om migrene opprinnelse.

Er Lasmiditan Safe & Effective?

Så langt er det to fase II-studier av lasmiditan:

Study One

Ifølge en randomisert, placebokontrollert fase II studie i Lancet, synes lasmiditan å være effektiv til behandling av akutt moderat til alvorlig migrene. I denne studien ble deltakerne randomisert til å motta enten en placebo pille eller en lasmiditan pille med varierende doser (50mg, 100mg, 200mg og 400mg).

Resultatene viste at hver lasmiditan dose forbedret hodepineresponsen betydelig (definert som en reduksjon i moderat eller alvorlig migrene smerte til mild eller ingen smerte) ved to timer etter hodepineutbrudd, sammenlignet med placebo.

Mens lovende som en effektiv terapi, kan nedsiden av stoffet være nevrologiske bivirkninger, som flere deltakere opplevde, desto høyere var lasmiditan-dosen.

Disse bivirkningene inkluderte:

Studere to

En annen fase II studie i cephalalgia undersøkte intravenøs (IV) administrasjon av lasmiditan, noe som betyr at den ble gitt gjennom en vene. Deltakerne i studien hadde moderat til alvorlig migrene hodepine, og de fikk enten en IV dose av lasmiditan eller en placebo dose på sykehuset.

Resultatene viste at i en dose av lasmiditan 20 mg IV var hodepineavlastning (definert igjen som en reduksjon i smerte til mild eller ingen på to timer) 64 prosent og for placebo var det 45 prosent.

Bivirkninger som svimmelhet, parestesi og en følelse av tyngde (vanligvis et lem) var vanligere i gruppen med lasmiditan enn placebo-gruppen (65 prosent mot 43 prosent).

Hva betyr disse to studiene?

Begge disse studiene antyder at lasmiditan er en effektiv medisin for behandling av akutte migrene. Likevel bringer studiene opp tolerabilitetsproblemer knyttet til bivirkninger. Det er behov for større fase III studier for å utjevne disse bivirkningene i nervesystemet, da disse kan være begrensende faktorer for fremtidig bruk.

Hvordan Lasmiditan fungerer

I likhet med andre migrene medisiner, er den presise mekanismen bak hvordan lasmiditan fungerer, ikke helt klart.

Når det er sagt, vet vi at det aktiverer visse serotoninreceptorer i hjernen, og i hjernen til migrene har serotoninnivåene vist seg å bli redusert.

Triptaner , de tradisjonelle medisinene som brukes til å behandle moderat til alvorlig migrene, binder også til serotoninreceptorer. Så, hvordan er lasmiditan unik fra triptaner? Eksperter bemerker at lasmiditan er mer selektiv enn triptaner. Det binder ikke til serotoninreceptorene som, når de er aktivert, fører til blodkarskramming (hvilke triptaner gjør).

Faktisk er denne negative effekten (kalt vasokonstriksjon) en stor ulempe for triptaner og er derfor de er kontraindisert hos personer med en historie med:

Videre ble det i dyrestudier funnet lasmiditan å blokkere markører knyttet til elektrisk stimulering av trigeminal ganglion. Dette passer i tråd med nyere teorier om "hvorfor" bak migrene hodepine, som er at smerte ikke er et primært resultat av blodkarutvidelse som omgir hjernen, men snarere aktivering av trigeminus nerveveier.

Så forutsetter lasmiditan en mer nervebasert årsak til migrene smerte i motsetning til en vaskulær (blodkar) årsak. Dette kan forklare hvorfor triptaner ikke virker for noen migrene.

Andre nyskapende terapier

Det er fortsatt for tidlig å si hvordan lasmiditan vil fare, men i det minste er det nye alternativer som kommer, og de forandrer måten vi forstår hvordan migrene utvikler seg. For eksempel, når trigeminalsystemet er aktivert under en migrene, frigjøres stoffer som kalsitonin-genrelatert peptid (CGRP). Disse, i sin tur, utvide blodårene rundt hjernen. Medikamenter som blokkerer proteinet CGRP, enten ved å binde direkte eller bindende til dets reseptor, utvikles, og tidlige studier er lovende.

I tillegg, og enda mer spennende er enheter (ikke medisiner) som stimulerer visse nerver, som vagusnerven eller supraorbitalnerven. Disse kan være gode valg for folk som ikke kan ta eller tolerere nåværende orale migrene rusmidler. Men de kan være kostbare og forsikringsdekning kan være et problem.

Et ord fra

Samlet sett er det store bildet her at lasmiditan syntes å være effektiv i to fase II studier for beroligende migrene smerter. Men det er viktig å huske at det er behov for større studier ( fase III-studier ) for å tømme nervesystemet bivirkninger, da dette kan være begrensende faktorer for noen mennesker. Den gode nyheten er at det er påmeldt eller pågående fase III studier på dette tidspunktet.

> Kilder:

> Aggarwal M, Puri V, Puri S. Serotonin og CGRP i migrene. Ann Neurosci . 2012 Apr, 19 (2): 88-94.

> Capi M et al. Lasmiditan for behandling av migrene. Expert Opin Investig Drugs . 2017 februar; 26 (2): 227-34.

> Farkkila M et al. Effekt og toleranse av lasmiditan, en oral 5-HT (1F) reseptoragonist, for akutt behandling av migrene: en fase 2 randomisert, placebokontrollert, parallellgruppe, doseringsstudie. Lancet Neurol. 2012 mai; 11 (5): 405-13.

> Ferrari MD et al. Akutt behandling av migrene med den selektive 5-HT1F-reseptoragonisten lasmiditan - en randomisert proof of concept-prøve. Cephalalgia . 2010 okt; 30 (10): 1170-8.

> Peer C Tfelt-Hansen, Olesen J. 5-HT1F-reseptoragonisten lasmiditan som en potensiell behandling av migreneangrep: en gjennomgang av to placebokontrollerte fase II-studier. J Hodepine smerte . 2012 juni; 13 (4): 271-75.