Neurontin har mye høyere misbruk potensial enn tidligere antatt
I mange år har leger sett Neurontin (gapapentin) og Lyrica (pregabalin) som legemidler med lite eller ingen misbrukspotensial. En ny forskningsgruppe tyder imidlertid på at disse stoffene ofte blir misbrukt og misbrukt.
I en studie fra mai 2017, publisert i Pharmacoepidemiology and Drug Safety , fremhever Buttram og medforfattere en forstyrrende ny trend. Det har vært en økning i Neurontin-avledning, og denne avvikelsen er relatert til opioidepidemien som ravaging mange deler av USA.
Folk får høyt på en kombinasjon av Neurontin og reseptbelagte opioider (f.eks. Hydrokodon og oksykodon).
Forfatterne av studien noterer seg følgende:
Kvalitative data tyder på at Neurontin blir misbrukt i forbindelse med reseptfrie opioider, og at Neurontin og heroin kombineres og forbrukes sammen. Rettshåndhevelse reportere funnet disse stoffet trender trender å være å bidra til Neurontin avledning.
Neurontin og Lyrica
Når du behandler en rekke kroniske smertepresentasjoner og ubehag, er Neurontin og Lyrica foretrukne medisiner blant primærhelsetjenestene. Disse stoffene er mer effektive når det gjelder behandling av kronisk smerte enn Advil eller Tylenol. Videre er opioidavhengighet en epidemi; Derfor brukes opioider som Norco eller Vicodin bare for å behandle akutt og alvorlig smerte. Med andre ord, Neurontin er sterkere enn noe du vil finne i et apotek og mindre farlig enn opioider.
(Heroin er en type opioid.)
Hvordan Neurontin og Lyrica Arbeid
Neurontin ble opprinnelig syntetisert i 1977 som en GABA-analog. Nesten et tiår senere ble Lyrica, en kjemisk fetter av Neurontin, utviklet. Neurontin ble godkjent av FDA i 1993. I 2004 gjorde Lyrica det til markedet.
Neurontin og Lyrica er kollektivt referert til som gabapentinoider og utøver lignende handlinger.
Selv om begge utviklet for å kontrollere anfall, har disse legemidlene blitt anerkjent som effektive smertegeneratorer og er ofte foreskrevet for å lette ulike typer kronisk smerte og ubehag.
GABA, kort for gamma-aminosmørsyre, er en inhibitorisk nevrotransmitter, som er fordelt gjennom cerebral cortex, eller ytre lag av hjernen som er ansvarlig for høyere hjernefunksjon. GABA spiller en rolle i ulike hjernefunksjoner, inkludert motorstyring og syn, samt regulering av angst og smerte.
Selv om opprinnelig ment å reise GABA-reseptorer i hjernen, binder ikke gabapentinoider seg til GABA-reseptorer. Videre binder de heller ikke til cannabinoid-, opioid- eller benzodiazepinreceptorer. Selv om mekanismen til disse legemidlene ennå ikke er fullt utklart, ser det ut til at disse legemidlene utøver antiseizur og smertelindringseffekter mer kretsløst. Likevel, gabapentinoider slutter å øke GABA konsentrasjoner og redusere glutamat konsentrasjoner i hjernen.
Neurontin og Lyrica deler lignende metabolske profiler, utskilles begge av nyrene og virker ikke sammen med andre legemidler (dvs. redusert risiko for narkotika-interaksjoner). En bemerkelsesverdig forskjell mellom disse stoffene er deres biotilgjengelighet , eller mengden medikament som faktisk gjør det til sirkulasjon.
Spesielt har Lyrica høyere biotilgjengelighet enn Neurontin og absorberes raskere og mer potent. Denne forskjellen har ført til at noen eksperter har antydet at Lyrica har høyere misbrukspotensial, og anekdotiske kontoer støtter denne hypotesen. Likevel, når de tas i tilstrekkelige doser, er begge legene raske til å handle og effektive, og begge blir misbrukt og misbrukt.
Kliniske bruksområder av Neurontin og Lyrica
Gabapentinoider ligner hverandre i deres kliniske effekter.
Neurontin tabletter, kapsler og orale løsninger er godkjent av FDA for å (1) behandle partielle anfall og (2) behandle post-herpetic neuralgi eller helvetesild.
I Europa er Neurontin godkjent for behandling av nevropatisk smerte.
Lyrica er godkjent av FDA for å behandle (1) post-herpetic neuralgi, (2) diabetisk perifer neuropati, (3) fibromyalgi og (4) anfall. I Europa og Japan er Lyrica godkjent for å behandle nevropatisk smerte og generalisert angstlidelse.
Neurontin regnes ikke som et kontrollert stoff av den amerikanske regjeringen, og stoffet er sikrere enn andre antikonvulsiver. Denne misunnelsesverdige sikkerhetsprofilen har drevet off-label bruk av Neurontin til tross for mangel på kliniske forsøk for å støtte slike bruksområder.
Mellom 83 prosent og 95 prosent av Neurontins salgsmærke. Her er noen off-label bruk av Neurontin:
- Alkohol-, benzodiazepin-, marihuana- og opioidavbruddssyndrom
- Oppmerksomhetsforstyrrelser
- Bipolar lidelse
- Komplekse regionale smertesyndrom
- Diabetisk nevropati
- Hetetokter
- Migrene hodepine
- Perifer nevropati
- Periodisk lembevegelsesforstyrrelse av søvn
- Restless legs syndrom
- Trigeminal neuralgi
Selv om DEA klassifiserer Lyrica som et Schedule V-stoff, som angir det laveste potensialet for misbruk, er det fortsatt et kontrollert stoff. Dette faktum kombinert med virkeligheten som Lyrica er dyrere enn Neurontin, sannsynligvis forklarer hvorfor Neurontin er mye mer foreskrevet.
Til slutt vil mange leger foreskrive Neurontin i stedet for Lyrica fordi Neurontin er mye billigere. Lyrica er en veldig kostbar behandling. Fordi begge medisiner har de samme effektene, er det mer forsiktig å gå med billigere alternativet.
Neurontin Misbruk Forklart
Stoffmisbruk og rusmisbruk er forskjellige ting, og forskjellen ligger i intensjon.
Ifølge FDA: "Når en person tar legitim reseptbelagte medisiner for et annet formål enn grunnen til at det ble foreskrevet, eller når personen tar et legemiddel som ikke er foreskrevet for ham eller henne, det er misbruk av et stoff."
Narkotikamisbruk er en spesiell form for stoffmisbruk. Det skjer når folk tar narkotika for å spesielt bli "høy" eller oppleve en euforisk følelse. Med hensyn til Neurontin og Lyrica har denne euforien blitt beskrevet på forskjellige måter og minner om virkningen av opioider, benzodiazepiner og psykedelika.
Mange leger foreskriver Neurontin for alle slags ting, inkludert smerte, psykiatriske lidelser og rusmiddelforstyrrelser; mange av disse legene forstår sannsynligvis ikke dette stoffets potensial for misbruk. Fordi det er så vidt dispensert i store mengder, og mye billigere og lettere å foreskrive enn Lyrica-som er en kontrollert substans, har Neurontin blitt et mer utbredt narkotikamisbruk av folk som søker ut sine raske euforiske høyder. Videre er folk flest som har rusmiddelforstyrrelser og psykiatrisk sykdom mest sannsynlig å misbruke disse stoffene. Med andre ord, er Neurontin ofte foreskrevet til personer som har høyere frekvens av misbruk.
Ikke alle som misbruker Neurontin - og sjeldnere Lyrica - har resept for disse medisinene. Videreføring er stor virksomhet for narkotikahandlere, og disse stoffene gjør uunngåelig veien til gatene. Bare mellom 40 prosent og 65 prosent av mennesker som misbruker og misbruker Neurontin har resept for stoffet.
En rapport fra 2012 anslått at reseptbelagte Lyrica og Neurontin hadde økt med henholdsvis 350 prosent og 150 prosent over en tidligere femårsperiode.
Av oppmerksomhet, misbruker noen mennesker som er foreskrevet Neurontin, misbruk av stoffet i et forsøk på å behandle symptomer. Noen misbruker også stoffet som et middel til selvskade. Videre misbruker folk stoffet mens de misbruker andre ting, som opioider, alkohol og benzodiazepiner.
I 2010 oppstod forskning først som indikerer risikoen for Lyrica-misbruk. Deretter la EU denne stoffet til sin liste over rekreasjons psykoaktive stoffer. Mellom 2010 og 2016 har om lag to dusin studier undersøkt misbrukspotensialet til Neurontin og Lyrica.
Her er noen mer spesifikke fakta knyttet til misbruke og misbruk av Neurontin og Lyrica. Disse funnene er avledet fra nyere studier.
- En studie tyder på at hyppigheten av Neurontin og Lyrica misbruk blant personer i Storbritannia i alderen 16 til 59 år er henholdsvis 1,1 prosent og 0,5 prosent. Ifølge denne studien er antallet misbruk av cannabis 28,1 prosent og kokainmisbruk er 8,1 prosent. Med andre ord, hos mennesker uten rusmiddelforstyrrelser eller psykisk sykdom, er mengden av gabapentinoidmisbruk lavere enn for andre mer tradisjonelle rusmidler.
- Blant personer med opioidforstyrrelser var mengden av Neurontin misbruk mellom 15 prosent og 22 prosent. Mens frekvensen av Lyrica-misbruk blant medlemmer av samme befolkning varierte mer vidt: mellom 3 prosent og 68 prosent. Samlet sett synes mennesker med rusmiddelforstyrrelser å misbruke gabapentinoider til priser som ligner på andre tradisjonelle rusmidler.
- Blant amerikanere som misbrukte opioider var frekvensen av Neurontin-misbruk dobbelt så høyt som for amfetaminbruk og omtrent lik klonazepam (en type benzodiazepin) misbruk.
- I Skottland misbrukte 22 prosent av mennesker som gikk til metadonklinikker Neurontin.
- En 2015-studie identifiserte det rekreasjonsmissbruk av Neurontin som raskt økende. Spesielt var det 2950 prosent økning i misbruk fra 2008.
- Nasjonale narkotikautnyttelsesdatabaser indikerer at Lyrica foreskrives ved mye høyere doser enn anbefalt, noe som kan føre til misbruk.
- Noen studier tyder på at de som misbruker gabapentinoider pleier å være unge hanner (30-ish) og lavinntekt. Data om kjønn og misbruk er imidlertid motstridende.
- Basert på saksrapportdata "hentet fra en kvartalsvis undersøkelse av reseptbelagte legemiddeldirigeringer
fullført av en nasjonal prøve av rettshåndhevelse og regulatoriske byråer som engasjerer seg i undersøkelser av narkotikafjernelse ", fant Buttram og kollegaer at avledningsrenten økte fra null tilfeller i de to første kvartalene 2002 til en høy på 0,027 tilfeller per 100 000 mennesker i det siste kvartalet 2015. - Videreføring av Neurontin ser ut til å være vanlig i amerikanske fengsler.
Effekter annet enn eufori
I tillegg til eufori beskriver personer som misbruker gabapentinoider ved supratherapeutisk eller høyere enn anbefalte doser, også andre effekter, inkludert følgende:
- Tilfredshet
- Avslapning
- dissosiasjon
- Forbedret sosialitet
- Empati
- Uhibitert oppførsel
- Lyd og visuelle hallusinasjoner
Av disse merkene synes disse effektene å variere basert på toleranse og dose. I tillegg kan abrupt seponering av gabapentinoider resultere i tilbaketrekking som tyder på fysisk avhengighet. Videre kan folk som trekker seg fra gabapentinoider, også oppleve intense psykiske trang.
Risiko for overdosering av Gabapentinoid
Når det brukes som foreskrevet, er Neurontin og Lyrica ganske trygt. Bivirkninger har en tendens til å være mild og inkluderer døsighet, somnolens, ataksi, svimmelhet og tretthet.
I motsetning til andre rusmidler, selv om overdosering, gir gabapentinoider fortsatt bare milde effekter, som for eksempel forbigående høyt blodtrykk, økt hjertefrekvens og andre bivirkninger som ligner på de som er sett ved terapeutiske doser. Gabapentinoid overdose krever vanligvis ikke sykehusinnleggelse, og det er ikke rapportert om dødsfall etter overdosering. Personer som overdoser, returnerer vanligvis til baseline etter omtrent 10 timers inntak.
Rollen som leger leger
Det ville være for enkelt å legge skylden til gabapentinoid misbruk, misbruk og avhengighet rett og slett på skuldrene til forskrivende leger. Visst, disse medisinene er kun reseptbelagte og kan derfor alltid spores tilbake til leger selv; Vi må imidlertid forstå den unenviable stillingen som leverandører er inne når en pasient klager over den intense smerte og ubehag som følger med kronisk smerte.
For eksempel er det vanlig for pasienter med nevropatiske og andre typer kronisk smerte og ubehag å oppleve smerter som ville sjokkere en person uten forholdene. Når en person kommer inn på legekontoret, klager over å brenne i ekstremiteter, følelser av å "gå på glass" og så videre, har legene lite å behandle disse forferdelige symptomene, og Neurontin eller Lyrica er ofte de eneste effektive alternativene.
Leger bør være på utkikk etter tegn på at en pasient misbruker eller misbruker disse legemidlene eller planlegger å engasjere seg i avledning, inkludert følgende:
- Pasienter med psykiatrisk eller stoffmisbruk bør overvåkes nøye for misbruk eller avledning.
- Indikasjoner av misbruk inkluderer pasienten som ber om Neurontin eller Lyrica spesielt, for høyere doser enn foreskrevet, eller for flere resepter på kort tid.
- Leger skal sørge for at pasientene ikke er "lege shopping" eller mottar flere resept fra flere leverandører. En vanlig unnskyldning for slik oppførsel er at stoffene var "tapt" eller "stjålet".
- Legen bør vurdere å utføre en urinmedisinsk skjerm (UDS) hos pasienter som mistenkes for avledning. Hvis disse pasientene får resept for gabapentinoider, men disse stoffene ikke oppdages i urinen, er disse stoffene sannsynligvis bestemt for gatene.
Et ord fra
Selv om misbruk av Neurontin og Lyrica i økende grad fortsatt påvirker bare en minoritet av pasienter, og for det meste de som er utsatt for misbruk, for eksempel personer med opioidavhengighet. Dessuten, selv i tilfeller av overdose, er effekten av disse medisinene vanligvis mild og forbigående - langt fra konsekvensene av opioid-, alkohol- og benzodiazepinavhengighet (forhold som disse stoffene ofte brukes til å behandle).
Hvis du eller en kjære tar disse legemidlene for legitim kronisk smerte eller ubehag, og disse stoffene gir lettelse, brukes disse medisinene som beregnet. Men for å minimere risikoen for misbruk, er det viktig at du følges nøye av legen din og bare tar disse legemidlene ved de anbefalte dosene. Å forstå hvordan de fungerer kan hjelpe. Ta heller ikke disse stoffene for å bli "høye", ikke bland disse stoffene med alkohol, benzodiazepiner, opioider eller andre rusmidler, og ikke gi eller selg disse stoffene til andre.
Hvis du har alle spørsmål om reseptbelagte medisiner du tar - spesielt medisiner med misbrukspotensial - vennligst spør legen din. Din lege kan ta deg tid til å diskutere risikoen og fordelene med medisiner som du er foreskrevet. I tillegg kan du også spørre apoteket om legemidlene du er foreskrevet. Som pasient har du rett til å bli informert om medisinene du tar.
> Kilder:
> Bekjempe misbruk og misbruk av reseptbelagte legemidler: Spørsmål og svar med Michael Klein, Ph.D. 28. juli 2010. www.fda.gov.
> Evoy KE, Morrison MD og Saklad SR. "Misbruk og misbruk av Pregabalin og Gabapentin." Narkotika . 2016.
> Mack A. Undersøkelse av bevis for off-label bruk av Gabapentin. Journal of Managed Care Pharmacy . 2003; 9: 559-568.
> Smith RV, Havens JR og Walsh SL. "Gabapentin misbruk, misbruk og avledning: en systematisk gjennomgang." Addiction . 2016; 111: 1160-1174.
> Tcheremissine, OV og Bestha DP. Gabapentin Misbruk hos en pasient med Comorbid Mood og Substance Use Disorders. Innovasjoner i klinisk nevrovitenskap . 2016; 13: 13-14.