Juxtapid (lomitapid) er en medisin som hovedsakelig reduserer totalt kolesterolnivå, LDL og apolipoprotein B nivåer - sammen med diett og andre behandlinger - hos personer med homozygot familiær hyperkolesterolemi , en sjelden, arvelig tilstand som forårsaker svært høye LDL-kolesterolnivåer og kardiovaskulære sykdom tidlig i livet. Juxtapid ble godkjent for bruk i USA av Food and Drug Administration i desember 2012.
Juxtapid har bare blitt grundig studert hos personer som er diagnostisert med homozygot familiær hyperkolesterolemi - og ikke hos personer med andre forhold som forårsaker høyt kolesterolnivå. I en studie ble Juxtapid 5 til 60 mg daglig administrert til individer som allerede tok andre kolesterolsænkende terapier for deres svært høye LDL-kolesterolnivåer. Denne studien viste at tilførsel av Juxtapid til andre behandlinger reduserte LDL-nivåer med opptil 50%. Triglyseridnivåer, apolipoprotein B-nivåer, VLDL og totale kolesterolnivåer ble også signifikant redusert.
En annen studie undersøkte effektiviteten og sikkerheten hos individer med samme medisinske tilstand som tok Juxtapid alene for å senke kolesterolnivået. Ved avslutningen av denne studien ble også LDL-nivåene og apolipoprotein B-nivåene redusert med ca. 50% ved en dose på 1 mg / kg / dag.
Selv om disse funnene bidro til betydelig lavere kolesterol i denne pasientpopulasjonen, har de også avdekket at Juxtapid kan forårsake betydelige bivirkninger - inkludert gastrointestinale bivirkninger og leversykdom.
I tillegg, siden disse studiene bare har holdt opp til 78 uker, er det for tiden andre studier som utføres for å bestemme sikkerheten og effektiviteten til Juxtapid på lang sikt.
Hvordan virker det?
Juxtapid senker LDL-kolesterolet ved å blokkere mikrosomalt triglyseridoverføringsprotein (MTTP), et molekyl i kroppen som forhindrer VLDL og chylomikroner i å bli gjort i leveren.
Fordi VLDL omdannes til LDL, vil dette også redusere LDL-nivåene i blodet.
Hvordan skal jeg ta denne medisinen?
Juxtapid skal tas med munnen, med et glass vann, på tom mage. Det foreslås at medisinen tas minst to timer etter middagen. Din helsepersonell vil utføre blodprøver - inkludert undersøkelse av leverenzymer og kolesterolnivåer - før du foreskriver Juxtapid for deg.
Mulige bivirkninger
Forhøyede leverenzymer og akkumulering av fett i leveren har vært sterkt forbundet med å ta Juxtapid. Derfor må legen din ta en periodisk blodprøve for å bestemme leverenzymer, som inkluderer alaninaminotransferaser, aspartataminotransferaser og alkalisk fosfatase, i tillegg til å overvåke kolesterolnivåene. På grunn av disse bivirkningene bærer Juxtapid en "svart boksvarsel" for hepatotoksisitet, noe som er en sterk advarsel utstedt av Food and Drug Administration på grunn av at denne bivirkningen har blitt notert i studier som undersøker stoffets sikkerhet. På grunn av den potensielt skadelige effekten Juxtapid har på leveren, vil legen din få deg til å registrere deg i et begrenset program, referert til som Juxtapid REMS-programmet.
Under dette programmet kan bare leger og apotek som er sertifisert for å forstå medisinen og dets risiko, foreskrive og distribuere Juxtapid.
Gastrointestinale bivirkninger, som kvalme, oppkast, halsbrann, diaré, forstoppelse og magesmerter, har vært de vanligste rapporterte bivirkningene hos personer som tar Juxtapid. Noen individer har også rapportert å oppleve vekttap, brystsmerter og tretthet mens du tar medisinen.
Hvem bør ikke ta det?
For tiden har juxtapid bare blitt studert hos personer som er diagnostisert med homozygot familiær hyperkolesterolemi på grunn av høy risiko for hjerte-og karsykdommer.
Derfor er det ikke kjent om Juxtapid er like effektivt hos personer med andre medisinske forhold som forårsaker høyt kolesterolnivå. Andre personer som bør konsultere legen før du tar Juxtapid inkluderer:
- Personer med leversykdom - Juxtapid kan ytterligere øke leverenzymer som transaminaser og øke leverfettet.
- Personer med nyresykdom - Juxtapidnivåene kan øke i blodet.
- Kvinner som er gravide - Juxtapid har vist seg å være skadelig for fosteret i dyreforsøk. Kvinner som er i stand til å reprodusere, må ha en negativ graviditetstest før de starter Juxtapid og må bruke noen form for effektiv prevensjon mens de tar medisinen.
- Kvinner som er sykepleier - Juxtapid har ikke blitt grundig studert. På grunn av potensialet for tumorutvikling hos mus, anbefales det at sykepleie - eller stoffet - skal seponeres.
Narkotikahandel
Det er visse medisiner som kan interagere med Juxtapid, noe som kan føre til at konsentrasjonen av Juxtapid eller andre medisiner i kroppen påvirkes. Følgende er en kort liste over medisiner som kan interagere med Juxtapid, så hvis du tar ett eller flere av disse medisinene, bør du konsultere legen din.
- Fettløselige vitaminer og næringsstoffer, for eksempel vitamin A, D, E og K, og omega-3 fettsyrer , kan ikke absorberes så godt mens du tar Juxtapid.
- Juxtapid kan øke blodnivået av visse blodfortynnere , slik som warfarin, i blodet. Dette kan føre til at du bløder eller blåser lettere.
- Hvis du tar atorvastatin eller simvastatin, kan Juxtapid øke blodnivået av disse legemidlene. Legen din kan endre dosen av disse medisinene mens du bruker Juxtapid.
På grunn av hvordan Juxtapid metaboliseres i kroppen, kan det øke blodnivået av andre medisiner du tar - derfor gjør medisinene giftigere. Disse inkluderer visse antifungale stoffer, antibiotika, antivirale legemidler, blodtrykksmedikamenter, legemidler som brukes til å behandle halsbrann og naturlige produkter (som goldenseal, grapefrukt). Derfor bør du holde alle helsepersonellene informert om eventuelle medisiner du tar, slik at de kan tilstrekkelig skjerme for potensielle interaksjoner med Juxtapid. Legen din kan bestemme deg for å endre dosen av Juxtapid eller andre medisiner hvis det oppdages en interaksjon.
Bunnlinjen
Juxtapid er den første kolesterolsenkende medisinen godkjent som hemmer MTTP. Selv om studier har vist at Juxtapid legger til ytterligere LDL-senkende evne hos personer som har familiær homozygot hypercholesterolemi, er det mange sikkerhetsproblemer forbundet med Juxtapid, og bruken av denne er begrenset til denne spesifikke sykdomsstaten på grunn av disse risikoen. Din lege vil vurdere fordelene med å ta Juxtapid, sammen med risikoen for å oppleve bivirkninger med stoffet. Fordi de langsiktige effektene av å ta Juxtapid er ukjente - inkludert evnen til å forebygge hjerte-og karsykdommer - er det i dag studier som undersøker dette.
kilder:
Cuchel M, Meagher EA, Theron HD, et al. Effekt og sikkerhet av en mikrosomal triglyserid-overføringsproteininhibitor hos pasienter med homozygot familiær hyperkolesterolemi: en enkeltarms, åpen, fase 3-studie. Lancet 2013; 381 (9860): 40-6.
Cuchel M, Bloedon LT, Szapary PO, et al. Inhibering av mikrosomalt triglyseridoverføringsprotein i familiær hyperkolesterolemi. N Eng J Med 2007; 356: 148-156.
Juxtapid ® (lomitapid) pakkeinnsats. Aegerion Pharmaceuticals. Mars 2016.